Gesundheit

Screening großer Bibliotheken von verbindungen zu finden, die eine gewünschte biologische Aktivität ist eine leistungsfähige Methode für das entdecken von neuen Medikamenten, erfordert aber einen großen, teuren und gewidmete Einrichtung. Nun, Wissenschaftler der Florida campus Der Scripps Research Institute (TSRI) haben dazu die zentrale Komponente eines screening-system, das wären Größenordnungen, die kleiner und billiger.

„Wir haben ein Gerät entwickelt, das kann das funktionale äquivalent des high-throughput compound screening auf eine ultra-miniaturisierten Maßstab“, sagte der Studie principal investigator Brian M. Paegel, außerordentlicher professor an TSRI.

Der Fortschritt, vor kurzem veröffentlicht online vor Druck in der Analytischen Chemie, folgt einer früheren Studie aus dem Paegel Labor in ACS Kombinatorische Wissenschaft beschrieben, dass die Synthese von miniaturisierten DNA-codierten zusammengesetzten Bibliotheken. Das neue screening-Gerät ist speziell für die Arbeit mit der neuen Art der Bibliothek.

One-Bead-One-Compound

Aktuelle high-throughput-screening-Systeme in der Regel besetzen die 10.000 Quadratmetern oder mehr und Kosten Millionen von Dollar. Sie verlassen sich stark auf die Robotik-Geräte abrufen verbindungen aus der Bibliothek, platzieren Sie jede Verbindung in einem separaten kleinen gut in einem „microplate assay“ und Messen jede Substanz die biologische Aktivität-zum Beispiel, ob die Substanz hemmt ein bestimmtes Enzym, das bei der Virusreplikation.

Fast vollständig automatisiert und relativ schnell können solche Systeme schnell Bildschirm die Dutzende, Hunderte oder Tausende von verbindungen, die in einer typischen Bibliothek. Aber die großen Kosten dieser high-throughput-screening-Systeme die Grenzen Ihrer Verwendung für Standorte von Pharma-Unternehmen und große Forschungseinrichtungen. Die Scripps Florida campus beherbergt eine der aktivsten high-throughput-screening-Einrichtungen, die außerhalb der pharmazeutischen Industrie.

Der neue Ansatz beginnt mit der Verwendung von „one-bead-one-compound“ (OBOC-Bibliotheken, in denen die einzelnen verbindungen sind chemisch befestigt mikroskopisch kleinen Perlen. Über die letzten zwei Jahrzehnte, viele Labors haben begonnen zu arbeiten mit OBOC-Bibliotheken der einen oder anderen Art, die so schnell und kostengünstig zubereitet und sind so kompakt, dass solche Bibliotheken sind im wesentlichen Labor-Verbrauchsmaterialien. „Es ist möglich, zum erzeugen einer OBOC-Bibliothek von Millionen von verbindungen in der Woche für etwa 500 Dollar“, sagte Alexander K. Preis, ein senior research associate in der Paegel Labor und Erstautor der neuen Studie.

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