Gesundheit
Prozess Der Arzneimittelentwicklung Vereinfacht Werden Könnte Durch Chemische Durchbruch

Eine neue Chemische Verfahren entwickelt, von einem team von Harvard-Forscher erhöht den nutzen der Positronen-Emissions-Tomographie (PET), in der Erstellung von Echtzeit-3-D-Bilder des chemischen Prozesses auftretend innerhalb des menschlichen Körpers.

Diese neue Arbeit von Tobias Ritter, Associate Professor der Chemie und Chemischen Biologie und Kollegen hält sich die verlockende Möglichkeit, mit PET-scans, um peer in eine beliebige Anzahl von Funktionen im Körper des lebenden Patienten durch die Vereinfachung des Prozesses der Schaffung von „tracer“ – Moleküle verwendet, die zum erstellen der 3-D-Bilder.

Stellen Sie sich beispielsweise vor, dass ein Pharmaunternehmen die Entwicklung neuer Behandlungen durch die Untersuchung der Art „Mikro-Dosen“ von Drogen Verhalten sich die in die Körper von lebenden Menschen. Stellen Sie sich Wissenschaftler mit nicht-invasiven tests zur Untersuchung der Wirksamkeit der Medikamente zur Bekämpfung von Krankheiten wie Alzheimer-Krankheit, und die Ermittlung der physiologischen Unterschiede in den Gehirnen von Patienten mit Schizophrenie und bipolaren Störung.

Wie beschrieben, in der Wissenschaft, der Prozess ist ein nie-vor-erzielt Weise chemisch die Umwandlung von Fluorid in einer intermediate-Reagenz, die dann verwendet werden können, zu binden, ein Fluor-Isotop, um organische Moleküle, die Erstellung der PET-Tracer. Oft verwendet in Kombination mit CT-scans, PET-Bildgebung funktioniert durch die Erkennung von Strahlung, die durch die tracer-Atome, die integriert werden können, in verbindungen verwendet werden, im Körper oder an anderen Molekülen.

„Es ist extrem aufregend,“ Ritter, sagte, der Durchbruch. „Eine Menge Leute sagte, wir würden das niemals schaffen, aber das können wir jetzt machen-Tracer gewesen wäre, sehr anspruchsvoll mit konventioneller Chemie.“

Das neue Verfahren baut auf Ritter ‚ s früher fluorierung Arbeit, die reduziert das Risiko von Schäden an der ursprünglichen Moleküle durch eine Verringerung der Menge an Energie, die benötigt wird, um fluorierte verbindungen, und an der Entwicklung eines einzigartigen, „late-stage“ – Prozess erlaubt, dass die fluorierung am Ende einer Verbindung-Synthese, wodurch die Bedenken über die extrem kurze, zwei-Stunden-Halbwertszeit des Fluor-Isotop als tracer.

Ritter der Prozess beginnt mit Fluorid, die chemisch verändert werden, um zu erstellen ein intermediate-Molekül, ein so genanntes „elektrophile fluorierung Reagenz.“ Bewaffnet mit diesem Reagens, und mit der late-stage-fluorierung Prozess entwickelt, in Ritter ‚ s lab, sein team ist dann in der Lage zu erstellen, die fluorierte Moleküle für den Einsatz in der PET-Bildgebung.

Der Durchbruch öffnet die Tür zu den pharmazeutischen Unternehmen über die relativ einfache und nicht-invasive scans zu verfolgen, wie die „Mikro-Dosen“ von Drogen, Verhalten in lebenden Subjekten, mit der potenzielle Auszahlung kommen in sehr effizienter und kostengünstiger Arzneimittel-Entwicklung.

„Eine der direktesten Anwendungen hierzu ist die mithilfe der molekularen Bildgebung, um uns ein Verständnis von der bio-Vertrieb der Droge,“ die Ritter sagte. „Wenn ein Pharmakonzern entwickelt ein Medikament zur Behandlung von Schizophrenie, Sie könnte verwenden Sie diesen test, um zu sehen, wenn es in das Gehirn eindringt. Wenn frühe tests zeigen es nicht, Sie wäre in der Lage zu töten, das Projekt, bevor die Ausgaben viel Zeit und Geld auf Sie.“

Die Technik könnte auch verwendet werden, zum entsperren des physischen Merkmale von Erkrankungen, die bis jetzt nur in den phänomenologischen Beschreibungen. Mit Biomarkern in Bezug auf spezifische Störungen, die Forscher verwenden, konnte die fluorierung zu identifizieren, die biologischen Unterschiede zwischen Schizophrenie und der bipolaren Störung, und diese Informationen nutzen, Behandlungen zu entwickeln, für beide.

„Ich weiß nicht, ob wir jemals diesen Punkt erreichen,“ Ritter sagte. „Aber das ist es, was dieses Projekt kann in der Lage sein, um es in die langfristige. Die Art und Weise meine Gruppe arbeitet – wir möchten große Probleme lösen, und wir sind bereit zu opfern, um dorthin zu gelangen. Dies ist ein problem, das lohnt sich ein wenig Schwitzen.“

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